一､ADC类药物

ADC全称为抗体偶联药物（antibody-drug conjugate），是由靶向特异性抗原的抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成的靶向生物药剂，以单抗为载体将小分子细胞毒性药物为靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞内发挥抗肿瘤的作用，兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性，已经成为癌症细胞药物开发的热点领域之一｡

ADC类药物包含高特异性和高亲和力的抗体（细胞毒药物指导系统）、高稳定性的连接头（抗体和药物之间的桥梁，控制癌细胞内药物的释放）、高效的小分子细胞毒药物（推毁癌细胞的弹头）三种组分（如图所示）。

二､ADC作用机制

第一步：ADC类药物经静脉注射进入血液循环；第二步：ADC类药物的抗体与肿瘤细胞的表面特异抗原结合；第三步：ADC抗原复合物经历受体介导的内吞作用；第四步：小部分ADC与早期内体中的FcRn（新生的Fc受体，主要在内皮细胞内体中表达）受体结合，然后被转运出细胞外（对于正常细胞的误吞是一种缓冲机制）；第五步：溶酶体与次级内体融合并释放活性细胞毒素；第六步：细胞毒素干扰关键的细胞机制（如：DNA或微管组装），导致细胞凋亡（如图所示）。

三､ADC类药物靶点

四､未来发展趋势

尽管ADC药物的设计､工艺和产品的开发及临床实践存在诸多挑战，但近几十年来，这一治疗课题的前景依旧引起了人们的极大兴趣｡当前强大的在研临床管线和不断获批的ADC药物就是前景光明的最好例证｡除了目前广泛应用在肿瘤治疗领域外，ADC概念在其他治疗领域也具有潜在应用，如治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染､万古霉素耐药的细胞内金黄色葡萄球菌感染或抗炎症｡随着对现有ADC进行更多临床试验和基础研究，将为解决肿瘤标志物､抗体､细胞毒性有效载荷和偶联策略等问题铺平道路，ADC药物的未来充满希望｡